核准日期:20061126

修改日期:20120620 

   

注射用羧苄西林钠说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用


【药品名称】

通用名称:注射用羧苄西林钠

英文名称:Carbenicillin Sodium for Injection

汉语拼音:Zhusheyong Suobian Xilinna

【成分】

化学名称:(2S,5R,6R)-6[[(RS)-2-羧基-苯乙酰基]氨基]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸二钠盐

化学结构式:


分子式:C17H16N2Na2O6S

分子量:422.36

【性状】本品为白色或类白色粉末。

【适应症】主要适用于系统性铜绿假单胞菌感染,如败血症、尿路感染、呼吸道感染、腹腔、盆腔感染以及皮肤、软组织感染等,也可用于其他敏感肠杆菌科细菌引起的系统性感染。

【规格】按C17H18N2O6S计 (10.5g 21.0g 32.0g 

【用法用量】 本品可供静脉滴注和静脉注射。

中度感染,成人一日8g,分23次肌注或静脉注射,儿童每6小时按体重12.550mg/kg注射;严重感染,成人一日1030g,分24次静脉滴注或注射,儿童每日按体重100300mg/kg,分46次注射。新生儿体重低于2kg者,首剂按体重100mg/kg,出生第1周每12小时75mg/kg,静脉滴注;出生第2周起100mg/kg,每6小时1次。新生儿体重2kg以上者出生后第1周每8小时75mg/kg,静脉滴注,以后每6小时75mg/kg

严重肾功能不全者,每812小时静脉给药2g即可维持血药浓度在100mg/L水平;如同时伴肝功能损害,一日2g即可。

【不良反应】

1.过敏反应:青霉素类药物的过敏反应较常见,包括荨麻疹等各类皮疹、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作和血清病型反应(Ⅲ型变态反应)。严重者偶可发生过敏性休克,过敏性休克一旦发生,必须就地抢救,予以保持气道畅通、吸氧及肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。

2.消化道反应:恶心、呕吐和肝肿大等,ALTAST、肌酐升高。

3.大剂量静脉注射本品时可出现抽搐等神经系统反应、高钠和低钾血症。

4.本品为弱酸,故血药浓度过高时可发生急性代射性酸中毒,此反应尤多见于肾病病人且已有酸中毒者。

5.其他:念珠菌二重感染,出血等。

【禁忌】有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

【注意事项】

1.本品含钠量较高,故限制钠盐摄入的患者应慎用本品。

2.使用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验,呈阳性反应者禁用。

3.对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏,有青霉素过敏性休克史者约5%7%可能存在对头孢菌素类药物交叉过敏。

4.肾功能不全患者应用本品可导致出血,应注意随访凝血时间、凝血酶原时间,发生出血时应及时停药并予适当治疗。

5.由于浓度较高的羧苄西林钠溶液可形成多聚体(为致敏区),因此注射液皆须新鲜配制。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尚未在孕妇中进行严格对照试验以排除本品对胎儿的不良影响,故孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌,哺乳期妇女应慎用或暂停哺乳。

【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。

【老年用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

1.本品与琥珀氯霉素、琥乙红霉素、盐酸土霉素、盐酸四环素、卡那霉素、链霉素、庆大霉素、妥布霉素、两性霉素B、维生素B族、维生素C、苯妥英钠、拟交感类药物、异丙嗪等有配伍禁忌。

2.本品在体外与氨基糖苷类药物(阿米卡星、庆大霉素或妥布霉素)对铜绿假单胞菌、部分肠杆菌科细菌具有协同抗菌作用。

3.本品与氨基糖苷类抗生素同瓶滴注,可导致两者的抗菌活性明显减弱。

4.大剂量本品与肝素等抗凝药、血栓溶解药、水杨酸制剂、苯磺唑酮或血小板聚集抑制药合用可增加出血危险。

5.与磺胺类合用可使本品的血药浓度增高,故须适当减少本品的剂量。

【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】本品为广谱青霉素类抗生素,通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。对大肠埃希菌、变形杆菌属、肠杆菌属、枸橼酸菌属、沙门菌属和志贺菌属等肠杆菌科细菌,以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等其他革兰阴性菌具有抗菌作用。对溶血性链球菌、肺炎链球菌以及不产青霉素酶的葡萄球菌亦具抗菌活性。脆弱拟杆菌、梭状芽孢杆菌等许多厌氧菌也对本品敏感。

【药代动力学】肌内注射本品1g1小时达血药峰浓度(Cmax),为34.8mg/L4小时后血药浓度为10mg/L。静脉推注本品5g15分钟和2小时的血药浓度分别为300mg/L125mg/L。新生儿肌内注射100mg/kg后,血药峰浓度(Cmax)可达147mg/L

本品的分布容积(Vd)为0.18 L/kg,血清蛋白结合率约为50%。本品难以透过正常血脑屏障,但肺炎链球菌脑膜炎患儿每6小时静脉滴注69103mg/kg本品后,第2日至第17日脑脊液内药物浓度为2.324.5mg/L。约2%在肝内代谢,血消除半衰期(t1/2β)为11.5小时。大部分以原形通过肾小球滤过和肾小管分泌清除,小部分经胆道排泄。血液透析可清除本品,腹膜透析则仅可部分清除本品。

【贮藏】严封,遮光,冷处(210℃)保存。

【包装】0.5g  7ml模制玻璃瓶   丁基胶塞  开花铝盖     50/中盒

        1.0g  7ml模制玻璃瓶   丁基胶塞  开花铝盖     10/中盒

        2.0g  10ml模制玻璃瓶  丁基胶塞  铝塑组合盖   10/中盒

【有效期】18个月 

【执行标准】WS1-C2-0043-89-2011

【批准文号】0.5g   国药准字H31021510

1.0g   国药准字H31021511

2.0g   国药准字H31021512

【生产企业】

企业名称:上海新亚药业有限公司

生产地址:上海浦东新区张江路92

(原上海新先锋药业有限公司)

邮政编码:201203

电话号码:021-58552452

传真号码:021-58558449

编    号:F2142-31204