核准日期:2007315

修改日期:200947日;2010212日;2010101

 

注射用头孢呋辛钠说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

 

【药品名称】

    通用名称:注射用头孢呋辛钠

    英文名称:Cefuroxime Sodium for Injection

    汉语拼音:Zhusheyong Toubaofuxinna

【成份】

化学名称:(6R,7R-7-2-呋喃基(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环420-2--2-甲酸钠盐

化学结构式:

分子式:C16H15N4NaO8S

分子量:446.37

【性状】

本品为白色至微黄色粉末或结晶性粉末。

【适应症】

本品可用于对头孢呋辛敏感的细菌所致的下列感染:

1.呼吸道感染由肺炎链球菌流感嗜血杆菌(含氨苄青霉素耐药菌)克雷伯氏杆菌属金黄色葡萄球菌(青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶茵)化脓性链球菌及大肠杆菌所引起的呼吸道感染如中耳炎鼻窦炎扁桃体炎咽炎和急慢性支气管炎、支气管扩张合并感染、细菌性肺炎、肺脓肿和术后肺部感染。

2. 泌尿道感染由大肠杆菌及克雷伯氏杆菌属细菌所致的尿道感染如肾盂肾炎膀胱炎和无症状性菌尿症

3皮肤及软组织感染由金黄色葡萄球菌(青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌)化脓性链球菌大肠杆菌克雷伯氏杆菌属及肠道杆属细菌所致的皮肤及软组织感染,如蜂窝组织炎、丹毒、腹膜炎及创伤感染。

4败血症由金黄色葡萄球菌(青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌)肺炎链球菌大肠杆菌流感嗜血杆菌(含氨苄青霉素耐药菌)及克雷伯氏杆菌属细菌所引起的败血症。

5脑膜炎由肺炎链球菌流感嗜血杆菌(含氨苄青霉素耐药茵)脑膜炎奈瑟氏菌及金黄色葡萄球菌(青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌)所引起的脑膜炎。

6.淋病:由淋病奈瑟氏菌(青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌)所引起的单纯性(无合并症)及有合并症的淋病,尤其适用于不宜用青霉素治疗者。

7.骨及关节感染:由金黄色葡萄球菌(青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌)所引起的骨及关节感染。

本品可用于术前或术中防止敏感致病菌的生长减少术中及术后因污染引起的感染如腹部骨盆及矫形外科手术心脏肺部、食道及血管手术、全关节置换手术中的预防感染。

【规格】

    C16H16N408S计算 (1)0.25g (2)0.5g (3)0.75g (4)lg (5)1.5g (6)2g (7)2.25g (8)2.5g (9)3.0g

【用法用量】

深部肌内注射,静脉推注或静脉滴注。

1.肌内注射:每0.25g1.Oml灭菌注射用水溶解,缓慢摇匀得混悬液后,作深部肌内注射。

2.静脉推注025g至少用2.0ml菌注射用水溶解O.5g至少用4.0ml灭菌注射用水溶解0.75g至少用6.0ml灭菌注射用水溶解1.0g少用8.Oml灭菌注射用水溶解1.5g至少用12.0ml灭菌注射用水溶解2.0g至少用16.0ml灭菌注射用水溶解摇匀后再缓慢静脉推注

3.静脉滴注2.0g2.25g2.5g3.0g至少用16Oml180ml20.0ml240ml灭菌注射用水溶解摇匀后滴注

一般感染成人一次075g-15g,每8小时给药一次,5-10天为一疗程。

中度感染一次2.0g225g25g,每8小时给药一次。

重症感染或细菌性脑膜炎一次2.0g2.25g2.5g,每6小时给药一次。

单纯性淋病:肌内注射单剂量1.5g,可分注于二侧臂部。并同时口服1g丙磺舒。

预防手术感染:术前0.5-1.5小时静脉注射本品1.5g,若手术时间过长,则每隔8小时静脉注射或肌内注射0.75g剂量。若为开胸手术,应随着麻醉剂的引入,静注1.5g;以后每隔12小时给药一次,总剂量为6g

婴儿和儿童:按体重一日30-100mg/kg,分3-4次给药。每日最高剂量不超过6g

肾功能不全者:应根据肾功能损害的程度来调整用法用量,推荐调整方法见下表。肾功能不全的患儿,亦应参照下表进行调整。

肌酐清除率(ml/min         剂量     间隔    

20               0.75-1.5g      每隔8小时

10-20               0.75g         每隔12小时

10                0.75g         每隔24小时

【不良反应】

本品耐受情况良好,常见不良反应如下:

1.局部反应:如血栓性静脉炎等。

2.胃肠道反应:如腹泻、恶心、假膜性结肠炎等。

3过敏反应常见为皮疹瘙痒荨麻疹等偶见过敏症药物热多形性红斑间质性肾炎毒性表皮剥脱性皮炎斯约综合症。

4血液可见血红蛋白和红细胞压积减少短暂性嗜酸粒细胞增多短暂性的嗜中性白细胞减少及白细胞减少等偶见血小板减少。

5.肝功能:可见ALTAST、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶及血清胆红素一过性升高。

6其他尚见呕吐腹痛结膜炎阴道炎(包括阴道念珠球菌病)肝功能异常(包括胆汁郁积)再生障碍性贫血溶血性贫血,出血,引发癫痫,凝血酶原时间延长.各类血细胞减少,粒细胞缺乏症等。

【禁忌】

对头孢菌素类药物过敏者禁用本品。

【注意事项】

1.对青霉素类药过敏者,慎用本品。

2.使用本品时,应注意监测肾功能,特别是对接受高剂量的重症患者。

3.肾功能不全者应减少每日剂量。

4.本品能引起伪膜性肠炎,应警惕。伪膜性肠炎诊断确立后,应给予适宜的治疗。轻度者停药即可,中、重度者应给予液体、电解质、蛋白质补充,并需选用对梭状芽孢杆菌有效的抗生素类药物治疗。

5.有报道少数患儿使用本品时出现轻、中度听力受损。

6.相容性和稳定性。

本品不可与氨基糖苷类抗生素在同一容器中给药;与万古霉素混合可发生沉淀。

肌内注射:用灭菌注射用水配制时,本品混悬液在室温24小时,冰箱5℃保存48小时可保持活性。过了这个期限,任何未用的溶液都应丢弃。

静脉注射用灭菌注射用水配制时0.25g0.5g0.75g1.0g1.5g2.0g2.25g2.5g3.0g配制后的溶液在室温24冰箱5℃保存48小时可保持活性。

本品在室温下与以下一些溶液可以24小时内保持相容性肝素(10-50um1)氯化钾(10-40mEq/L)碳酸氢钠09%氯化钠装在抗生素瓶中025g05g075gl.0g152.0g225g25g3.0g九种规格的注射用头孢呋辛钠20ml35ml50ml70ml100ml135ml 5%葡萄糖注射液09%氯化钠注射液045%氯化钠注射液稀释可以在室温存放24小时冰箱存放7

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇应权衡利弊。本品能泌入乳汁,哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】

有报道新生儿对头孢菌素有蓄积作用,三个月以下儿童的安全有效性尚未确定,因而,不推荐使用。

【老年用药】

65岁以上的患者给药量可减少至正常量的23-12,每日剂量不超过3g

【药物相互作用】

    1.有报道氨基糖苷类抗生素与头孢菌素联合用药可导致肾毒性。   

    2临床应用头孢菌素患者用斑氏或费氏或Clintest Tablets试纸检查尿糖时会出现假阳性反应但用酶的方法试验则不会出现假阳性。在查血糖时如用铁氰酸方法可出现假阴性结果,头孢呋辛钠不会干扰用碱性苦味酸方法测定尿和血肌苷值。

    3头孢呋辛与下列药物有配伍禁忌硫酸阿米卡星庆大霉素卡那霉素妥布霉素新霉素盐酸金霉素盐酸四环素盐酸土霉素粘菌素甲磺酸钠硫酸多粘菌素B葡萄糖酸红霉素乳糖酸红霉素林可霉素磺胺异噁唑氨茶碱可溶性巴比妥氯化钙葡庚糖酸钙盐酸苯海拉明和其他抗组胺药利多卡因去甲肾上腺素间羟胺哌甲酯琥珀胆碱等偶亦可能与下列药品发生配伍禁忌青霉素甲氧西林琥珀酸氢化可的松钠苯妥英钠丙氯拉嗪维生素B族和维生素C水解蛋白。

    4.呋塞米依他尼酸布美他尼等强利尿药卡氮芥链佐星等抗肿瘤药以及氨基糖苷类抗生索与头孢呋辛合用有增加肾毒性的可能。

    5.棒酸可增强头孢呋辛对某些因产生内酰胺酶而对之耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。

【药物过量】

    过量使用会刺激大脑发生惊厥,血液透析法或腹膜透析法可降低本品的血清浓度。

【药理毒理】

药理作用

    本品为广谱的第二代头孢菌素其作用机理是通过结合细菌蛋白从而抑制细菌细胞壁的合成头孢呋辛对于病原菌具有较广的抗菌活性,并对许多β-内酰胺酶稳定,尤其是对肠杆菌科中常见的质粒介导酶稳定。

    动物体外试验和临床感染治疗中证实,头孢呋辛对下列大部分细菌有抗菌活性。

    需氧革兰氏阳性菌:金黄色葡萄球菌(包括β-内酰胺酶产生茵)、肺炎链球菌、化脓性链球菌。

    需氧革兰氏阴性菌大肠埃希菌流感杆菌(包括产β-内酰胺酶菌)副流感嗜血杆菌肺炎克雷伯菌卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶菌)、淋病奈瑟菌(包括产β-内酰胺酶菌)

    体外试验表明粪肠球菌耐甲氧西林金黄色葡萄球菌艰难梭菌和脆弱拟杆菌的大部分菌株对头孢呋辛耐药

毒理研究

遗传毒性虽然未进行动物的终身研究以评价本品致癌的潜在性但是微核试验和细菌试验中未发现本品有致突变作用

生殖毒性大鼠给予本品剂量达1000mgkg/对动物生育力无明显影响小鼠和大鼠给予本品剂量达32000mgkg/未见对胎儿发育的损害。但是动物与人的相关性尚无临床研究的支持。

【药代动力学】

    Physicians'Desk Reference介绍对正常受试者肌注本品075g剂量的头孢呋辛平均血药峰浓度为27ugml达峰时间为45分钟(范围从1560分钟)静注给予075g15g剂量后15分钟时的血药浓度分别达50ugml100ugml左右并分别维持5.3小时和8小时或更长时间或更高的有效血药浓度每隔8小时经静脉注射给予正常受试者15g剂量后未出现血液中头孢呋辛的蓄积作用。经静注或肌注给药的半衰期约为80分钟。

    89%的药物在给药后8小时内经肾排泄,故导致尿药浓度较高。

    单剂量075g肌注头孢呋辛后8小时尿药浓度平均可达1300ugml单剂量075g15g静注头孢呋辛后8小时尿药浓度平均可达1150ug/ml2500ugml

    若同时口服丙磺舒则可延长头孢呋辛的肾小管排泄时间降低肾清除率约40提高血药浓度约30延长血浆半衰期约30%。头孢呋辛在胸膜液、关节液、胆汁、痰液、骨和眼房水中达到治疗浓度。

    研究表明成人和儿童脑膜炎患者的脑脊液中头孢呋辛可达到治疗浓度多次用药的脑膜炎患者的脑脊液中可测到头孢呋辛

    头孢呋辛的血清蛋白结合率约50%。

【贮藏】

    遮光、密封,在阴凉(不超过20)干燥处保存。

【包装】

   (1) 0.25g  10ml钠钙玻璃模制瓶、10瓶装彩盒    (2) 0.5g   10ml钠钙玻璃模制瓶、10瓶装彩盒

(3) 0.75g  10ml钠钙玻璃模制瓶、10瓶装彩盒    (4) lg  lOml钠钙玻璃模制瓶、10瓶装彩盒

(5) 1.5g   15ml钠钙玻璃模制瓶、10瓶装彩盒   (6) 2g  30ml钠钙玻璃模制瓶、5瓶装彩盒

(7) 2.25g  30ml钠钙玻璃模制瓶、5瓶装彩盒     (8) 2.5g  30ml钠钙玻璃模制瓶、5瓶装彩盒

(9) 3.0g   30ml钠钙玻璃模制瓶、5瓶装彩盒

【有效期】

    24个月

【执行标准】

《中国药典》2010年版二部

【批准文号】

    0.25g  国药准字H20020363     0.5g  国药准字H20040260    0.75g  国药准字H20013214

1.0g  国药准字H20040268     1.5g  国药准字H20020364     2.0g  国药准字H20040830

2.25g  国药准字H20020658     2.5g  国药准字H20020657     3.0g  国药准字H20041579

【生产企业】

  企业名称:上海新亚药业有限公司

  生产地址:上海市浦东新区川沙路978

  邮政编码:201209

  电话号码:021-58563780(总机)

  传真号码:021-58563797

     址:http//www.xinyapharm.com