核准日期：2007年3月26日
修改日期：2007年8月23日；2010年10月1日
注射用利巴韦林说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。
【药品名称】
通用名称：注射用利巴韦林
商品名称：均达坦
英文名称：Ribavirin for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Libaweilin
【成份】
化学名称：1-β-D-呋喃核糖基-1H-l，2,4-三氮唑-3-羧酰胺
化学结构式：
分子式：C8H12N4O5
分子量：244.21
【性状】
本品为白色或类白色的疏松块状物。
【适应症】
抗病毒药。用于病毒性上呼吸道感染。
【规格】
（1）0.1g （2）0.25g （3）0.5g
【用法用量】
静脉缓慢滴注。每次滴注20分钟以上，，疗程3～7日。用氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液稀释成每lml含lmg的溶液后静脉缓慢滴注。
成人：一次0．25-0．5g，一日2次。
小儿：按体重一次5-7．5mg／kg，一日2次。
【不良反应】
常见的不良反应有贫血、乏力等，停药后即消失。较少见的不良反应有疲倦、头痛、失眠、食欲减退、恶心、呕吐等，并可致红细胞、白细胞及血红蛋白下降。
【禁忌】
对本品过敏者、孕妇禁用。
【注意事项】
(1)有严重贫血、肝功能异常者慎用。
(2)对诊断的干扰：使用本品后引起血胆红素增高者可高达25％。大剂量可引起血红蛋白下降。
(3)尽早用药。呼吸道合胞病毒性肺炎病初3日内给药一般有效。本品不宜用于未经实验室确诊为呼吸道合胞病毒感染的患者。
(4)长期或大剂量应用本品，对肝功能、血象有不良影响。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
l、本品有较强的致畸作用，禁用于妊娠妇女和有可能怀孕的妇女(本品在体内消除很慢，停药后4周尚不能完全自体内清除)。
2、少量药物由乳汁排泄，且对母子二代动物均具毒性，因此哺乳期妇女在用药期间需暂停哺乳，乳汁也应丢弃。由于哺乳期妇女呼吸道合胞病毒感染具自限性，故本品不用于此种病例。
【儿童用药】
儿童可应用本品，见【用法用量】。
【老年用药】
老年人不推荐应用。
【药物相互作用】
本品与齐多夫定同用时有拮抗作用，因本品可抑制齐多夫定转变成活性型的磷酸齐多夫定。
【药物过量】
大剂量应用可致心脏损害，对有呼吸道疾病患者(慢性阻塞性肺病或哮喘者)可致呼吸困难、胸痛等。
【药理毒理】
药理作用
利巴韦林为合成的核苷类抗病毒药。体外细胞培养试验表明，本品对呼吸道合胞病毒(RSV)具有选择性的抑制作用。本品的作用机理尚不清楚，但是其体外抗病毒活性可被鸟嘌呤核苷和黄嘌呤核苷逆转的结果提示，本品可能作为这些细胞的代谢类似物而起作用。
毒理研究
重复给药毒性：小鼠、大鼠和猴在经口给予本品剂量为30、36和120mg／kg，给药时间为4周或更长时，可引起心脏损伤。
遗传毒性： 本品浓度分别为0.015和0.03-5.Omg／ml，在无代谢活化物的条件下，可增加小鼠Balb／c 3T3(成纤维细胞)和L5178Y(淋巴瘤)的细胞转化和突变。浓度范围为3.75-10.Omg／ml，在加入代谢活化物的条件下，对L5178Y细胞的突变率有一定的增加(3—4倍)。小鼠微核试验结果提示，静脉注射本品剂量范围为20-200mg／kg时，具有诱裂作用。在显性致死试验中，大鼠腹腔注射本品剂量范围为50-200mg／kg，连续5天，未见有致突变作用。
生殖毒性： 雄性小鼠给予剂量范围在35-150mg／kg时，可导致明显的生精管萎缩，精子浓度降低和形态异常的精子数量增加。停药后3-6月，生精能力部分恢复。其它几项毒性实验也提示，成年大鼠经口给予本品剂量低至16mg／kg时，可引起睾丸损伤(生精管萎缩)，未进行更低剂量的研究。尚未对雄性动物的生殖能力进行研究。不同种属的动物研究已证实本品有明显的致畸和／或杀胚胎的潜在毒性。仓鼠单次经口给予本品剂量为2．5mg／kg或更大，家兔和大鼠的剂量分别为0．3和1．Omg／kg，结果均已证实有致畸作用。畸形主要发生在关颅骨、腭、眼、四肢、颌骨、骨骼和胃肠道，其发生率和严重程度随剂量的递增而增加。胎儿和子代的存活率降低。本品引起家兔和大鼠胚胎致死的剂量为lmg／kg，其无致畸作用剂量分别为O．1和0．3mg／kg(根据体表面积推算，分别相当于人等效剂量0．015和O．04mg／kg)。
致癌性： 大鼠经掺食给予本品剂量为16-200mg／kg的长期研究结果提示，本品可能诱发良性乳房、胰管、垂体和肾上腺瘤。小鼠和大鼠的18-24个月的初步致癌试验并非最终结果，但这些试验证实，给予本品剂量分别为20-75和lO-40mg／kg，小鼠和大鼠分别出现的血管损伤和视黄醛还原酶变性与本品长期给药有关。
【药代动力学】
静脉滴注本品0.8g，5分钟血浆浓度为(17.8±5.5)umol，30分钟后血浆浓度为(42．3±10．4)umol。进人体内迅速分布到身体各部分，并可通过血—脑脊液屏障。药物在呼吸道分泌物中的浓度大多高于血药浓度。药物能进入红细胞内，且蓄积量大。长期用药后脑脊液内药物浓度可达同时期血药浓度的67％。本品可透过胎盘，也能进入乳汁。与血浆蛋白几乎不结合。在肝内代谢。血浆药物消除半衰期(tl／2β)约为0．5～2小时。主要经肾排泄。48小时内从尿液中可检出(16．7±10．3％)的药物以原形排出，(6.2±1．7％)的药物以代谢物排泄。药物在红细胞内可蓄积数周。
【贮藏】
密闭，在阴凉处（不超过20℃）保存。
【包装】
0.1g lOml钠钙玻璃模制瓶，10瓶装彩盒
0.25g lOml钠钙玻璃模制瓶，10瓶装彩盒
0.5g lOml钠钙玻璃模制瓶，10瓶装彩盒
【有效期】
18个月
【执行标准】
《中国药典》2010年版二部
【批准文号】
0.1g 国药准字H20030515
0.25g 国药准字H20040995
0.5g 国药准字H20040989
【生产企业】
企业名称：上海新亚药业有限公司
生产地址：上海市浦东新区川沙路978号
邮政编码：201209
电话号码：021-58563780(总机)
传真号码：021-58563797
网 址：http：//www.xinyapharm.com