核准日期:2007年3月6日

修改日期:2010年10月1日

注射用丝裂霉素说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。

【药品名称】

通用名:注射用丝裂霉素

英文名Mitomycin for Injection

汉语拼音:Zhusheyong Siliemeisu

【成份】

化学名称:1aS,8S,8aR,8bS-6-氨基-1,1a,2,8,8a,8b-六氢-8-(羟甲基)-8a-甲氧基-5-甲基叮丙啶并[2',3'3,4]吡咯[1,2-a]吲哚-4,7-二酮甲氨酸酯。

化学结构式:

分子式:C15H18N4O5

分子量:334.33

辅料:NaCl

【性状】

本品为青紫色粉末或灰紫色冻干粉末,遇光不稳定

【适应症】

        主要适用于胃癌、肺癌、乳腺癌,也适用于肝癌、胰腺癌、结直肠癌、食管癌、卵巢癌及癌性腔内积液。

【规格】

12mg      210mg

【用法用量】

1. 静脉注射:每次68mg,以氯化钠注射液溶解后静脉注射,每周一次。也可1020mg一次,每68周重复治疗。

2. 动脉注射:剂量与静脉注射同。

3. 腔内注射:每次68mg

4. 联合化疗:FAM(氟尿嘧啶、阿霉素、丝裂霉素)主要用于胃肠道肿瘤。

【不良反应】

1. 骨髓抑制是最严重的毒性,可致白细胞及血小板减少,白细胞减少常发生于用药后2842日,一般在4256日恢复。

2. 恶心、呕吐发生于给药后12小时,呕吐在34小时内停止,而恶心可持续23日。

3. 对局部组织有较强的刺激性,若药液漏出血管外,可引起局部疼痛、坏死和溃疡。

4. 少见的副作用有间质性肺炎、不可逆的肾功能衰竭等。

5.心脏:本品与阿霉素同时应用可增加心脏毒性,建议阿霉素总量限制在按体表面积450mg/m2以下。

【禁忌】

1水痘或带状疱疹患者禁用。

2. 用药期间禁用活病毒疫苗接种和避免口服脊髓灰质炎疫苗。

3. 孕妇及哺乳期妇女禁用。

【注意事项】

        丝裂霉素应在有经验的肿瘤化疗医师指导下使用。

1. 用药期间应密切随访血常规及血小板、血尿素氮、肌酐。

2. 在应用丝裂霉素后数月仍应随访血常规及肾功能,特别是接受总量大于60mg的患者,易发生溶血性贫血。

3. 长期应用抑制卵巢及睾丸功能,造成闭经和精子缺乏。

4. 本品局部刺激严重,若药液漏出血管外,可致局部红肿疼痛,以致坏死溃疡。

5. 本品一般经静脉给药,也可经动脉注射或腔内注射给药,但不可作肌或皮下注射。

6. 应避免注射于静脉外,如静脉注射时有烧灼感或刺痛,应立即停止注射。

7. 由于丝裂霉素有延迟性及累积性骨髓抑制,一般较大剂量应用时两疗程之间间隔应超过6周。

8. 静脉用药有时会引起血管痛、静脉炎、血栓、硬结、坏死等,故注射时应特别注意注射部位和注射方法,尽量减慢注射速度,同时防止药液漏出血管外,以避免注射部位坏死、硬结。

9. 静注时药液漏至血管外应立即停止注射,以1%普鲁卡因注射液局封。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

        本品在动物实验中有致癌及致畸性,在妊娠初期的3个月应避免应用本品,哺乳期不应用丝裂霉素。

儿童用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【老年用药】

        老年患者常有肾功能损害,丝裂霉素应慎用。

【药物相互作用】

        丝裂霉素与阿霉素同时应用可增加心脏毒性,建议阿霉素的总量限制在按体表面积450mg/m2以下。

药物过量

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理

        本品为细胞周期非特异性药物。丝裂霉素对肿瘤细胞的G1期、特别是晚G1期及早S期最敏感,在组织中经酶活化后,它的作用似双功能或三功能烷化剂,可与DNA发生交叉联结,抑制DNA合成,对RNA及蛋白合成也有一定的抑制作用。

        大鼠皮下注射200μg/kg,在60日以内引起死亡,组织学上在肝脏、肾脏及骨髓发现有淤血现象。

妊娠1014天的小鼠,单次静脉注射给药2.010.0mg/kg,发现生存胎仔有明显的发育障碍。7.5mg/kg的给药群,有腭裂、尾短小、小颌症、欠趾症等畸形。

【药代动力学】

        本品主要在肝脏中生物转化,不能过血脑屏障。T1/2的分布相和消除相分别为510分钟及50分钟主要通过肾脏排泄。

【贮藏】

        遮光,密闭保存。

包装

2mg      10ml钠钙玻璃模制瓶、10瓶装彩盒

10mg    30ml钠钙玻璃模制瓶、10瓶装彩盒

【有效期】

        36个月

执行标准

《中国药典》2010年版二部

【批准文号】

2mg      国药准字H31020503

10mg    国药准字H31020504

【生产企业】

企业名称:上海新亚药业有限公司

生产地址:上海市浦东新区川沙路978

邮政编码:201209

电话号码:021-58563780(总机)

传真号码:021-58563797

网        址:http://www.xinyapharm.com